Desenvolvimento de comprimidos revestidos de liberação entérica contendo extrato seco de Momordica charantia L. para o tratamento de geo-helmintíases

Abstract

As geo-helmintíases são doenças parasitárias tropicais negligenciadas que acometem principalmente populações em situação de vulnerabilidade, sendo um problema de saúde pública socialmente determinado. As infecções são causadas principalmente por helmintos intestinais, como Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura e ancilostomídeos. Apesar da eficácia dos fármacos disponíveis, como a classe dos benzimidazóis, a ocorrência de reinfecções frequentes e o risco potencial de resistência parasitária reforçam a necessidade de alternativas terapêuticas. Nesse contexto, o uso de plantas medicinais que apresentem atividade antiparasitária destaca-se como uma estratégia promissora, entre elas M. charantia L., espécie amplamente distribuída em regiões tropicais e tradicionalmente utilizada na medicina popular. O estudo teve como objetivo desenvolver um comprimido revestido de liberação entérica contendo extrato seco de M. charantia L., visando proteger ps compostos ativos da degradação em meio ácido e promover sua liberação em pH intestinal, local onde os helmintos se estabelecem. A droga vegetal foi obtida e caracterizada segundo parâmetros físico-químicos, seguida da preparação dos extratos fluido e seco. Com base no elevado perfil higroscópico do extrato seco, adjuvantes técnologicos foram incorporados com a finalidade de melhorar as propriedades de fluxo e viabilizar a compressão direta. As formulações de núcleos desenvolvidas foram avaliadas quanto às propriedades reológicas, resistência, desintegração e uniformidade de conteúdo, utilizando flavonoides totais equivalentes de quercetina como marcador químico. Os núcleos apresentaram dureza de 176 N, baixa friabilidade de 0,18% e tempo de desintegração inferior a 30 minutos. Os estudos de compatibilidade por termogravimetria (TG) e espectroscopia no infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) indicaram ausência de incompatibilidades relevantes entre os excipientes e o extrato. O processo de revestimento foi realizado em drageadeira convencional, com otimização das variáveis operacionais, resultando em comprimidos revestidos com Acryl-EZE® II, capazes de resistir ao meio ácido e promover a liberação do extrato em pH intestinal (6,8). Os comprimidos revestidos apresentaram ganho de peso de 9,92%, indicando formação adequada do filme entérico. Os comprimidos revestidos atenderam aos ensaios de controle de qualidade, desintegração e estudo preliminar de dissolução in vitro, apresentando resistência ao meio ácido por um período superior a 2 horas em pH 1,2 e início de liberação em pH intestinal (6,8), confirmando a funcionalidade do revestimento. O estudo preliminar de estabilidade acelerada demonstrou manutenção das principais características físicoquímicas e do desempenho da formulação do comprimido revestido após 90 dias de armazenamento, com o tempo de 180 dias em andamento. Dessa forma, os resultados obtidos apontam para a viabilidade tecnológica do desenvolvimento de comprimidos entéricos contendo extrato seco de M. charantia L., contribuindo como alternativa futura para o tratamento de geo-helmintíases e como base para estudos futuros.