Obtenção e formulações farmacêuticas 6-ESTAC-01/BIS-MPA visando o incremento de solubilidade, liberação controlada e aplicação como leishmanicida, antimalárico e antichagásico

Abstract

A presente invenção se refere a molécula ativa como sistema de interação de derivado acridínico o etil-2((acridinil-9-il-metileno)-amino)-4,5,6,7-tetraidrobenzo[b]tiofeno-3-carboxilato (6-ESTAC-01) e o polímero monodisperso sintético dendrímero (bis-MPA) como uma alternativa para incremento de solubilidade em meio aquoso. O sistema de interação obtido sugeri uma melhorar na solubilidade do 6-ESTAC-01. O índice de seletividade (IS) foi determinado como a razão entre os valores de CC50 e IC50 obtidos para cada composto, 6-ESTAC-01, dendrímero bis-MPA e do sistema de interação 6- ESTAC-01/bis-MPA. Os resultados obtidos em macrófagos foram de 40,58mg/mL do 6-ESTAC-01 e 93,66mg/mL do sistema de interação 6-ESTAC-01/bis-MPA, sugerindo uma diminuição da citotoxicidade e proteção do 6-ESTAC-01. Já na resposta de inibição das formas promastigotas de Leishmania infantum apresenta um IC50 2,55±0,7.