Dispersões sólidas amorfas de clofazimina : Preparo, caracterização e estudo de liberação in vitro.

Abstract

No Brasil, a incidência de hanseníase e tuberculose continua alarmante. Um fármaco que atua no tratamento dessas duas bactérias é a clofazimina, responsável por atuar em fagócitos e otimizar sua resposta inflamatória, porém, a baixa solubilidade em água impede que alcance concentrações satisfatórias nos sítios de ação. Para incrementar a biodisponibilidade do fármaco, foi usada a técnica de dispersão sólida amorfa, para amorfizar a forma cristalina da clofazimina e aumentar sua capacidade de dissolução. Foram testados seis solventes orgânicos, confirmando a melhor solubilidade em clorofórmio, acetona e metanol:diclorometano (1:1,v/v) . Os solventes de escolha tiveram a eficácia de solubilidade testadas com PVPK-90, HPMC e Soluplus. A técnica para otimização do sistema ocorreu por evaporação giratória de solventes, com aquecimento na incubadora, foram obtidos os filmes. O melhor filme, com amorfização averiguada por microscopia óptica , foi o de Soluplus com clorofórmio. O filme foi triturado e obteve-se o pó com a dispersão fármaco-polímero Para testar seu potencial, o estado corporal teve mimetização in vitro, em condições sink, alcançando 88% de eficácia de dissolução, muito superior quando comparada à mistura física e clofazimina isolada. Tentativas de caracterizar a amorfização por calorimetria diferencial exploratória não tiveram resultados discriminatórios. Assim, o carreador teve boas prospecções iniciais, mas precisa de mais testes.