Estudo de formulação e viabilidade de comprimidos contendo elevado teor de extrato seco por aspersão das folhas de Spondias mombin e avaliação da atividade antifúngica

Abstract

A biodiversidade existente no Brasil gera subsídio para o desenvolvimento de produtos farmacêuticos a partir de espécies vegetais utilizadas na medicina popular, como Spondias mombin (Cajazeira). No entanto, a produção de medicamentos a partir de matrizes complexas como extratos vegetais, reúne alguns desafios. No caso de formas sólidas, o emprego de extratos vegetais como ativos frequentemente tem características mecânicas e tecnológicas ruins. Situação agravada pela necessidade de elevada dosagem na formulação. Portanto, o objetivo deste trabalho foi avaliar os passos tecnológicos envolvidos na produção de comprimidos a partir do produto seco por aspersão (PSA) a partir do extrato das folhas de S. mombin. Para isso, o extrato de S. mombin foi seco por aspersão, submetido à aglomeração (extrusão e via seca) e caracterizados os perfis compressionais dos sistemas particulados obtidos. Por fim, a atividade antifúngica (CIM e CFM) do PSA e granulados foram avaliadas. A análise fitoquímica por cromatografia do PSA demonstrou a presença de compostos fenólicos (ácido clorogênico, ácido elágico e rutina). O PSA foi caracterizado (tamanho de partícula = 3,44 ± 0,64 µm; ângulo de repouso = 14,66 ± 1,52°; fator de Hausner = 1,25 ± 0,07; índice de Carr = 19,82 ± 4,60%; umidade residual = 3,71 ± 0,09%), revelando características tecnológicas e mecânicas pouco favoráveis à compressão direta. Dessa forma, o PSA foi submetido a aglomeração por via seca (GPSA) ou por extrusão (com polietilenoglicol 6000 – EPSA; ou com Compritol - ECPSA), respectivamente. Os comprimidos obtidos a partir de GPSA, EPSA e ECPSA apresentaram resistência a ruptura mecânica (>140 N) e de rápida desintegração (<14 min). O emprego de Compritol (plastificante) e citrato tricálcio (diluente) na formulação do extrusado favoreceu as propriedades dos comprimidos (Dureza: 136 N; Desintegração: 6,41 min), aumentou a solubilidade dos marcadores e melhorou a atividade antifúngica (CIM e CFM: 1,56 µg/mL). Por fim, os sistemas revelaram deformação do tipo plástico como principal mecanismo de compactação, indicando aptidão para formação de compactos após aplicação de força/pressão de compactação.