Desenvolvimento de Dispersões Sólidas de Nevirapina para o tratamento do HIV pediátrico

Abstract

A epidemia do vírus do HIV infectou diversas pessoas por todo o mundo e apesar dos esforços e sucessos feitos para melhorar o tratamento, o HIV pediátrico ainda é negligenciado pelas grandes indústrias. A Nevirapina é um fármaco antirretroviral utilizado no tratamento de crianças soropositivas e é um fármaco que possui baixa solubilidade aquosa. Dentre as tecnologias de incremento de solubilidade, as Dispersões Sólidas se destacam, ao estabilizar os fármacos em seus estados amorfos, conferindo a eles uma melhor estabilidade química. Sendo assim, este trabalho visou desenvolver dispersões sólidas de Nevirapina nas proporções de 10%, 15% e 20% fármaco:polímero. Foi realizado ensaios de caracterização do estado sólido, teste de solubilidade com a Nevirapina isolada para descobrir sua solubilidade em tampão pH 1,2 e 6,8 e o ensaio de dissolução em condições SINK e não-SINK. Os sistemas obtidos foram submetidos ainda aos estudos de fluxo/difusão em membrana artificial. As caracterizações do estado sólido indicaram não somente a presença do fármaco no seu estado amorfo, mas também interações entre o fármaco e o polímero, responsáveis pela estabilidade do fármaco em seu estado amorfo. O ensaio de solubilidade demonstrou uma maior solubilidade do fármaco em meio pH 1,2, possuindo uma solubilidade maior que em meio pH 6,8. Os estudos de dissolução mostraram o incremento de solubilidade e a geração e manutenção da supersaturação do fármaco. Na performance de difusão, todas as DSA’s foram capazes de aumentar o fluxo de fármaco, com uma maior quantidade de fármaco permeado pela membrana. Com todos os resultados obtidos, este trabalho comprova que as dispersões sólidas de nevirapina são capazes de incrementar a solubilidade do fármaco em meios insolúveis, além de aumentar a taxa de fluxo do fármaco através de membranas e a boa performance das dispersões é resultado do fármaco em seu estado amorfo e estável nesse estado devido a presença do polímero e as interações entre eles.