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https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/3338
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Título : | Síntese, elucidação estrutural e avaliação biológica de novos derivados tiazolidínicos e cicloalquil-tiofênicos |
Autor : | OLIVEIRA, Tiago Bento de |
Palabras clave : | Tiofeno.; Potencial antifúngico; Atividade antiinflamatória; Fármacos; Derivados tiazolidínicos |
Fecha de publicación : | 31-ene-2010 |
Editorial : | Universidade Federal de Pernambuco |
Citación : | Bento de Oliveira, Tiago; do Carmo Alves de Lima, Maria. Síntese, elucidação estrutural e avaliação biológica de novos derivados tiazolidínicos e cicloalquil-tiofênicos. 2010. Dissertação (Mestrado). Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal de Pernambuco, Recife, 2010. |
Resumen : | Esse trabalho teve como foco a obtenção de novos derivados tiazolidínicos da série 5-benzilideno-3-(4-tercbutil-benzil)-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/GQ) como candidatos a novos fármacos antiinflamatórios e de derivados de 2-[(arilideno)- amino]-4,5-cicloalquil-tiofeno-3-carbonitrila (LPSF/SB) como candidatos a novos antifúngicos. Todos os compostos sintetizados tiveram suas estruturas devidamente comprovadas por RMN 1H e outras técnicas espectroscópicas. A atividade antiinflamatória in vivo dos derivados tiazolidínicos foi avaliada exclusivamente para o composto (LPSF/GQ-89), que foi a droga de escolha por apresentar o substituinte 4-metilsulfonil em sua estrutura. O modelo de peritonite induzida por carragenina foi utilizado para avaliação da fase aguda da inflamação, e se pôde constatar um percentual de inibição de 74%. Para avaliação do efeito antiinflamatório durante a fase crônica foi utilizado o modelo de indução da arteriosclerose em camundongos. Para avaliação do potencial antifúngico dos derivados de tiofeno, 8 compostos foram avaliados in vitro, em um teste de sensibilidade, frente a 42 isolados clínicos de Candida e 2 de Cryptococcus neoformans, comparadas ao fluconazol e anfotericina B. A maioria dos compostos SB´s apresentou valores de CFM de 800 a 3.200 μg/mL. O composto (LPSF/SB-36) foi o mais ativo da série, com valores de CFM (100-800 μg/mL). Todos os compostos foram sintetizados com um alto rendimento, comprovando a validade das rotas sintéticas empregadas |
URI : | https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/3338 |
Aparece en las colecciones: | Dissertações de Mestrado - Ciências Farmacêuticas |
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