Desenvolvimento de dispersões sólidas ecomplexos de inclusão para Benznidazol em formasfarmacêuticas sólidas

Abstract

Apesar de não ser o fármaco ideal, devido à sua toxicidade, além da baixa solubilidade em água, o benznidazol (BNZ) é atualmente o fármaco de escolha para o tratamento da doença de Chagas. O conhecimento aprofundado sobre o fármaco e técnicas capazes de melhorar a velocidade de dissolução terá como conseqüência um aumento na biodisponibilidade oral e possível diminuição da toxicidade do fármaco, disponibilizando a população um medicamento mais seguro e eficaz no tratamento da doença. O uso de dispersões sólidas (DS) e complexos de inclusão (CI) contendo carreadores solúveis em água para aumentar a velocidade de dissolução, tem sido uma tendência atual entre pesquisadores na área da tecnologia farmacêutica. Neste trabalho, foram desenvolvidos sistemas de dispersões sólidas e complexos de inclusão, que foram posteriormente caracterizados através de técnicas analíticas como Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV), espectroscopia de Infra Vermelho (IV), análise térmica por calorimetria diferencial exploratória (DSC), difração de raio-x (R-x) e testes de dissolução in vitro. Além destas caracterizações, foi desenvolvido e validado o método de dissolução, o qual demonstrou ser adequado ao uso pretendido, conforme é preconizado pelos órgãos regulatórios. O incremento na taxa de dissolução do BNZ foi significativa nos sistemas sólidos obtidos (DS e CI), e as análises para caracterização (MEV, IV, DSC, R-x) confirmaram a influência dos polímeros hidrofílicos e da ciclodextrina para o incremento de solubilidade do BNZ. Diante dos resultados obtidos pode-se concluir que os produtos obtidos utilizando DS e CI constitui-se numa alternativa rápida e de baixo custo para vetorização do BNZ por meio de uma forma farmacêutica sólida de uso oral