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Please use this identifier to cite or link to this item: https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/22669
Title: Síntese e avaliação da atividade citotóxica de novos derivados tiossemicarbazônicos isoxazolínicos aza-bicíclicos
Authors: BEZERRA JÚNIOR, Natanael da Silva
Keywords: Câncer;Química medicinal;Reação de cicloadição;Isoxazolina;Tiossemicarbazona
Issue Date: 24-Feb-2016
Publisher: Universidade Federal de Pernambuco
Abstract: As neoplasias malignas (cânceres), caracterizadas prioritariamente por anormalidade na taxa de crescimento celular são responsáveis por elevada morbidade e destacada mortalidade em várias partes do Globo. O desenvolvimento de resistência às drogas atualmente disponíveis, além do perfil da grande toxicidade por parte desses agentes quimioterápicos, fazem com que as pesquisas por novos fármacos que possuam maior segurança e efetividade terapêuticas sejam imprescindíveis. Com base na literatura, diversos compostos contendo em sua estrutura as classes orgânicas 2-isoxazolina ou tiossemicarbazona demonstraram possuir diversas propriedades: antiviral, antibacteriana, antinociceptiva, antitumoral, antichagásica, entre outras. Isso posto, o presente trabalho teve por finalidade, a partir da estratégia de hibridação molecular, realizar a síntese de novos híbridos tiossemicarbazônicos isoxazolínicos aza-bicíclicos, avaliando sua potencial ação citotóxica, em continuidade com estudos prévios do grupo de pesquisa. Os aldeídos contendo o núcleo 2-isoxazolina, obtido a partir da reação de cicloadição 1,3-dipolar entre enamidas/enecarbamatos endocíclicos e óxido de nitrila (CEFNO), foram condensados com tiossemicarbazidas substituídas em N-4 para gerar sete inéditas tiossemicarbazonas isoxazolínicas, em bons rendimentos (52,53 a 84,08%). Auxiliados pelas análises de infravermelho e espectrometria de massas, sinais diagnósticos nos espectros de RMN 1H e 13C possibilitaram a elucidação estrutural das moléculas finais. A avaliação in vitro de citotoxicidade, executada contra as linhagens de células tumorais NCI-H292, HT-29, HEp-2, MCF-7, HL-60, por ensaio de MTT, demonstrou a incapacidade das moléculas testadas em inibir o crescimento celular neoplásico (0,0 a 53% de inibição do crescimento). Adicionalmente, a fim de verificar a potencial atividade antichagásica dos novos compostos sintetizados, estudos complementares de toxicidade sobre as formas evolutivas de T. cruzi estão atualmente em curso.
URI: https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/22669
Appears in Collections:Dissertações de Mestrado - Ciências Farmacêuticas

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