Desenvolvimento de novo sistema de liberação contendo dapsona e hidróxidos duplos lamelares para incremento da taxa de dissolução

Abstract

A dapsona, medicamento antibiótico presente no esquema terapêutico da Hanseníase (HANS), apresenta problemas relacionados à sua baixa solubilidade aquosa, limitada pela sua baixa taxa de dissolução nos fluidos biológicos, o que gera flutuações nos níveis plasmáticos e acarretam defeitos de biodisponibilidade. Essas oscilações pro- venientes da sua absorção irregular implicam a ocorrência elevada de reações adver- sas e complicações clínicas ao paciente portador da doença. Dentro desse panorama, a presente dissertação objetivou o incremento na taxa de dissolução aquosa da dap- sona para solucionar seus impasses intrínsecos de biodisponibilidade oral. Para tal propósito, realizou-se a obtenção de um novo sistema à base de dapsona e hidróxidos duplos lamelares (HDL), pelo método de coprecipitação, sendo posteriormente carac- terizado pelas técnicas difratometria de raios X e espectroscopia na região do infra- vermelho com transformada de Fourier. O percentual de dapsona no sistema, se- gundo ensaio de carregamento de fármaco (drug loading), foi de 29,2%. Os resultados das caracterizações sugeriram a adsorção do fármaco nas lamelas positivamente car- regadas do HDL, resultando na desorganização parcial das lamelas e na leve perda de cristalinidade do fármaco. Para a análise dos perfis de liberação, o sistema foi sub- metido ao teste de dissolução usando meio ácido (pH 1,2) e meio básico (pH 6,8), no qual foi observado o aumento na taxa de dissolução da dapsona na solução alcalina. Sendo assim, é possível concluir que o inédito sistema de liberação evidenciou um incremento expressivo na taxa de dissolução da dapsona, podendo ser considerado promissor para futuras aplicações tecnológicas.