Desenvolvimento e caracterização de nanopartículas poliméricas contendo itraconazol

Abstract

A esporotricose é uma zoonose causada por fungos do gênero Sporothrix que acomete o tecido subcutâneo da pele. Sua transmissão ocorre por mordeduras e arranhaduras, principalmente de felinos não castrados, que atuam como importantes reservatórios do fungo. O itraconazol é o fármaco de primeira escolha, porém casos refratários e a necessidade de tratamento prolongado favorecem o abandono terapêutico pelos tutores. Com isso, as nanopartículas poliméricas destacam-se como sistemas promissores para a incorporação e liberação mais eficiente de fármacos. Entre elas, a quitosana tem recebido atenção por ser um biopolímero comprovadamente atóxico, com propriedades antimicrobianas e cicatrizantes. O objetivo do trabalho foi sintetizar nanopartículas poliméricas contendo itraconazol com propriedades físico-químicas otimizadas, avaliar a compatibilidade entre os componentes e validar o método analítico para a quantificação do fármaco. Para a formação das nanopartículas, utilizou-se o método de gelificação iônica, com adição de uma fase alcalina contendo tripolifosfato (TPP) em uma fase ácida contendo quitosana. Os ensaios por FTIR evidenciaram boa compatibilidade entre os componentes da formulação, sugerindo a incorporação do itraconazol à matriz polimérica de quitosana-TPP por interações eletrostáticas estáveis. A caracterização físico-química demonstrou índices de polidispersão (PDI) de 0,219 e 0,198 para as nanopartículas contendo o fármaco, indicando distribuição de tamanho homogênea (PDI < 0,3), com tamanhos médios de partícula adequados, em torno de 174,4 e 186,6 nm. Quanto ao potencial zeta, ambas as formulações contendo o princípio ativo apresentaram estabilidade eletrocinética moderada (+10,9 mV e +14,3 mV). O método analítico empregado para a quantificação do itraconazol foi devidamente validado, apresentando seletividade, linearidade, precisão, exatidão e robustez, com valores estatisticamente significativos (p < 0,05), atendendo aos critérios exigidos pela legislação brasileira. Esses achados reforçam o potencial das nanopartículas poliméricas como sistemas promissores para o carreamento do itraconazol.