Derivados 2-amino-tiofênicos como agentes antifúngicos

Abstract

Derivados 2-amino-tiofênicos como agentes antifúngicos. A presente patente de invenção aborda novos compostos sintéticos derivados de 2-amino-tiofênicos, que apresentam ação antifúngica. Os precursores 2-amino-tiofênicos apresentados nessa patente foram sintetizados através da quarta versão da reação de Gewald. A avaliação in vitro da sensibilidade de espécies dos gêneros Candida e Cryptococcus, além dos fungos filamentosos dos gêneros Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton contra 19 derivados 2-amino-tiofênicos foi realizada pelo método de microdiluição em caldo. Os compostos mais bioativos in vitro seguiram avaliação da toxicidade pela atividade hemolítica. Os compostos mais ativos para as leveduras (CIM 8 – 16 µg/mL) foram o CNO2, CN06, CN07, CN08, CN10, CN11, CN21 e CN23, sendo o CN07 o que apresentou excelente resultado frente a C. neoformans, com um CIM de 8 µg/mL. Para dermatófitos (CIM 32 – 1.024 µg/mL), CN05, CN06, CN07, CN17, CN19, com CIM de até 32 µg/mL para as moléculas CN05, CN19 e CN06. No que se refere a atividade hemolítica, as moléculas CN13 e CN17 apresentaram as menores taxas de hemólise, sendo 2,5%. Diante do exposto, os derivados de tiofeno 2-amino-substituídos demonstram-se moléculas promissoras no desenvolvimento de compostos antifúngicos. Estudos in vivo são essenciais para futuras aplicações médicas.