Tecnologia de obtenção de comprimidos à base de resina/extrato de Jalapa do Brasil (Operculina macrocarpa (L.) Urban)- e validação da metodologia analítica

Abstract

A Operculina macrocarpa (L.) Urban é uma Covolvulaceae anual, com hábitos de trepadeira, distribuída principalmente em regiões tropicais e subtropicais. A jalapa é encontrada em regiões compreendidas entre Antilhas e o Brasil, dentre as várias utilizações populares, as mais freqüentes são como laxante e purgativo em prisão de ventre e constipação crônica. A constituição química de Convolvulaceae é definida por dois grupos resinosos principais, um deles solúvel em éter, denominado de jalapina e outro, mais polar, ainda pouco estudado, denominado de convolvulina. Ainda fazem parte da constituição das resinas outros compostos orgânicos e inorgânicos. Este trabalho compreende estudos farmacoquímico e de bioatividade, padronização do extrato, desenvolvimento e validação de uma metodologia de doseamento para o extrato de Jalapa e desenvolvimento da forma farmacêutica comprimido. No estudo fitoquímico constatou-se a presença de polifenóis, triterpenos, açucares, além da resina. O extrato em estudo não apresentou: alcalóides, taninos hidrolisáveis, monoterpenos (iridóides), protoantocianidinas e saponinas. Os resultados obtidos no ensaio da avaliação da atividade laxante demonstraram um aumento significativo da motilidade intestinal dos camundongos na dose de 250 mg/kg quando comparado ao grupo de camundongos que recebeu a dose de 125mg/Kg e equivalente aos resultados obtidos com o grupo de camundongos tratado com bisacodil 5mg. Os resultados obtidos na validação foram tratados estatisticamente por Análise de Variância one-way (ANOVA) e teste t de Student. O método demonstrou atender aos requisitos de Boas Práticas em laboratórios exigidos pela legislação brasileira em vigor, RE n° 899 de 29 de maio de 2003 da Agência Nacional de Vigilância Sanitária, sendo, portanto, sensível, exato e preciso para o doseamento do extrato de Jalapa do Brasil. Foram estudadas duas formulações, uma contendo princípio ativo, celulose 250 , estearato de magnésio e glicolato, a outra, substituindo o glicolato pela croscarmelose. Os resultados obtidos com os testes físicos preliminares de dureza, peso médio, friabilidade e tempo de desintegração, demostraram que os comprimidos encontram-se dentro das especificações