Desenvolvimento tecnológico de comprimidos revestidos de liberação imediata e modificada de Efavirenz - Anti-retroviral

Abstract

O efavirenz é, atualmente no Brasil, o medicamento mais utilizado no tratamento da AIDS, primeira escolha como anti-retroviral inibidor da transcriptase reversa, associado à outros fármacos antiretrovirais. Foi realizada caracterização físico-química do efavirenz, procedendo a certificação da matéria-prima de três fornecedores. Foi realizada validação do método analítico para doseamento da matéria-prima e comprimidos de efavirenz, seguindo os requisitos definidos na Resolução RE-899 (Brasil, 2003). Foram desenvolvidos comprimidos revestidos de efavirenz 600 mg. Os núcleos foram obtidos utilizando a técnica de compressão por via úmida. Foram realizados testes físicos e físico-químicos dos comprimidos obtidos. Todos os resultados estavam de acordo com o preconizado nas Farmacopéias Oficiais. O revestimento gastrossolúvel obtido utilizou Opadry Y-1-7000 como polímero. Este polímero foi disperso em água (revestimento aquoso), vantagem em relação aos revestimentos orgânicos, evitando possível presença de resíduos de solventes orgânicos como diclorometano, isopropanol e outros. Foram avaliados ganho de peso, características e aspectos macroscópicos do revestimento, além dos testes farmacopéicos exigidos para os comprimidos revestidos. Além do desenvolvimento de comprimidos revestidos de liberação imediata, realizou-se desenvolvimento farmacotécnico de comprimidos de liberação prolongada de efavirenz, utilizando como matrizes Hidroxipropil metilcelulose HPMC- (Methocel), em concentrações que variaram entre 10-20%, e etilcelulose (Ethocel) em concentração de 20% na formulação, sendo avaliado diferentes processos de obtenção e o perfil de liberação in vitro. Algumas formulações demonstraram rápida hidratação e intumescimento quando em contato com o meio de dissolução, com baixo teor de erosão. Foi observada uma diminuição da liberação de efavirenz com o aumento do porcentual do polímero (HPMC) na formulação. Os comprimidos com 20% de HPMC na composição, tiveram perfil de liberação mais adequado com liberação de 100% do fármaco em 14 horas