Desenvolvimento farmacotécnico e validação de metodologia analítica para comprimidos revestidos à base de diclofenado de potássio

Abstract

O diclofenaco de potássio é uma droga antiinflamatória não esteroidal (AINES) derivado do ácido benzenoacético, designado quimicamente por 2-[(2,6 diclofenil) amino] ácido benzenoacético, sal monopotássico. Estudos farmacológicos têm demonstrado atividade antiinflamatória, analgésica e antipirética para esta droga. O Diclofenaco de potássio tem como produto de referência o Cataflam® comercializado pela Novartis Biociências S.A.®, como drágeas de 50mg. O presente trabalho teve como objetivo estudar o desenvolvimento farmacotécnico de comprimidos revestidos à base de diclofenaco de potássio 50mg e desenvolver metodologia analítica para quantificação do teor. O desenvolvimento farmacotécnico foi realizado a partir de uma planificação qualitativa e quantitativa em testes de bancada, seguindo as boas normas de fabricação. Os núcleos foram obtidos por compressão direta. Avaliando-se as características físicas dos mesmos, seguindo-se compêndios oficiais, chegou-se a melhor formulação. Na seqüência foram realizados os estudos para obtenção do revestimento. O desenvolvimento farmacotécnico e o revestimento foram realizados numa parceria entre LAFEPE e UFPE. Não estando descrito método de avaliação para o diclofenaco de potássio, produto acabado, em nenhum compêndio oficial, foi necessário desenvolver metodologias analíticas para quantificação do teor nos comprimidos. A técnica por cromatografia líquida de alta eficiência utilizando cromatógrafo Smadzu (Kyoto, Japão), equipado com uma bomba LC-10AD VP, auto-injetor SIL-10A VP, um detector SPD-10A VP UV e uma unidade de controle SCL 10 A-VP. As análises da droga era adquirida de processada pelo software CLASS-VP (v.6.2) conectado ao Windows 98 num Pentium PC. fase móvel acetonitrila: acetato de sódio 0,01M pH 7,0 (45:55), fluxo de 1,0mL/min e volume de injeção 20 μl. A coluna C18 e tamanho de partícula de 5μm, As amostras foram analisadas no comprimento de onda de 276 nm. Foi desenvolvida no Núcleo de Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos (NUDFAC). Já a técnica por espectrofotometria utilizando água destilada como meio de preparo das amostras tendo o mesmo comprimento de onda para as análises. O método desenvolvido se apresentou preciso, exato e de baixo custo tornando-o significativo, podendo assim ser utilizado na rotina do controle de qualidade para este medicamento. Esta última metodologia foi desenvolvida numa parceria com o Núcleo de Controle de Qualidade de Medicamentos e Correlatos (NCQMC), que também pertence ao Departamento de Ciências Farmacêuticas da UFPE. Em seguida foram realizados estudos de equivalência farmacêutica entre o comprimido desenvolvido e o cataflam®, e as comparações efetuadas entre os produtos não apresentaram diferenças significativas, como recomenda a ANVISA. Os comprimidos desenvolvidos apresentaram qualidade farmacêutica especificada. Estão em andamento os estudos de estabilidade da forma farmacêutica e bioequivalência